Sultamisilin baz ve sultamisilin tosilatın oral yolla verilmesinden sonra sağlıklı gönüllülerde sultamisilinin biyoyararlanımı

Abstract

Bu çalışmada oral yolla sultamisilin tosilat ya da sultamisilin baz alınmasından sonra sultamisilin 'in (ampisilin ve sulbaktam olarak) biyoyararlanımı 11 sağlıklı gönüllüde incelendi. Oral yolla 750 mg sultamisilin tosilat alınmasından 43 ±6 dakika sonra ampisilin ve sulbaktam serumdaki doruk düzeylerine ulaştı. Ampisilin 'in serumdaki Doruk Düzeyi 'i 10.1 ± 1.5 ug/ml, sulbaktam 'ın Doruk Düzey 'i ise 9.7 ±2.1 ug/ml idi. Bu grupta, 6 saatlik zaman içinde serumdaki düzey değişim eğrilerinde Eğrinin Altındaki Alan (EAA) değerleri, ampisilin için 19.3±3.9 ug/ml. saat, sulbaktam için ise 14. 9± 1.4 ug/ml. saat kadardır. Sultamicillin baz alan (750 mg) grupta ise EAA değerleri ampisilin için 22.8 ±3.3 p.g/ml.saat, sulbaktam için ise 13.4 ± 10 ug/ml olarak gerçekleşti. Bu grupta ampisi/in 'in serumdaki Doruk Düzeyi 12.0± 1.4 ug/ml iken sulbaktam 'm tepe düzeyi 10.0± 1.9 ug/ml idi. Doruk Düzeye Ulaşma Zamanı ise, sulbaktam ve ampisilin için 51 ±4 dakika kadardı. Serumdan ampisilin ve sulbaktamın Yarılanma Zamanı her iki grupta da benzerdi. Bu iki tablet formülasyon undan elde edilen farmakokinetik ölçütler farklı değildi. Bu bulgular, 750 mg sultamisilin tosilat ve sultamisilin baz'ın oral alınmasından sonra sultamisilin'in biyoyararlanımının benzer olduğunu göstermektedir.

Bioavailability of sultamicillin, as ampicillin and sulbactam, was investigated following oral administration of 750 mg tablet of sultamicillin base or sultamicillin tosylate in all healthy volunteers. Maximum concentrations (Crna:) of ampicillin and sulbactam were 10. 1 ± 1.5 ug/ml and 9. 7±2.1 ug/ml respectively, and obtained 43±6 min after oral administration of 750 mg of sultamicillin tosylate. In this group, Area Under the Curve (AUC) values for serum ampicillin of sulbactam concentration-time curve were 19.3± 3.9 ug/ml.hr and 14.9±1.4 ug/ml.hr. respectively. In the sultamicillin base treated group, values for AUC and C for ampicillin and sulbactam were 22.8±3.3 ug/ml.hr and 13.4±1.0 ug/ml. hr, 12.0±1.4 ug/ml and 10.0± 1.9 ug/ml. In this group ampicillin and sulbactam concentrations reached a maximum 51 ±4 min after the treatment. None the pharmacokinetic parameter. for both ampicillin and sulbactam obtained with these two formulations were statisticaly different. These results demonstrated that the bioavailability of sultamicillin is similar following oral administration of 750 mg of sultamicillin tosylate and sultamicillin base.